Препарат Диклоберл: инструкция по применению, аналоги
Боль в суставах и мягких тканях посещает каждого хотя бы один раз в жизни и, как правило, довольно быстро проходит при применении препаратов местного действия. Однако болевые ощущения могут иметь различную этимологию и при некоторых заболеваниях в лечении приходится использовать медикаменты усиленного действия, например, Диклоберл. Инструкция к уколам, таблеткам, капсулам и свечам позволяет использовать препарат в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при поражении суставов, нервов и мягких тканей.
Состав препарата
Независимо от формы выпуска лекарственного средства основным действующим компонентом Диклоберла будет всегда диклофенак натрия. Дозировка его может отличаться в зависимости от формы выпуска:
- 100 мг для ретарда;
- 50 мг — в таблетках;
- 50 мг — суппозитории;
- Диклоберл 75 мг — уколы.
Помимо основного действующего компонента, в препарате также содержатся дополнительные вещества, способствующие его всасыванию и активизации.
Таблица 1. Неактивные ингредиенты
Форма выпуска | Компонент |
Таблетки | крахмал кукурузный; моногидрат лактозы; диоксид титана; кислота метакриловая — сополимер этилакрилата; гипромеллоза; повидон; макрогол 6000; дисперсия 30%; натриевая соль карбоксиметилкрахмала; эмульсия симетикона. |
Уколы | спирт бензиловый; натрия гидроксид; инъекционная вода; маннитол; пропиленгликоль; ацетилцестеин. |
Диклоберл-ретард | эудрагит RL 12,5; сахароза; желатин белый; крахмал кукурузный; шеллак; титана диоксид; тальк. |
Свечи | крахмал кукурузный; жир твердый; 96% этиловый спирт; пропилгаллат. |
Показания для назначения
Использование лекарственного средства допустимо при большинстве воспалительных процессов в суставах, тканях и костях. В инструкции к медикаменту Диклоберл, в основных показаниях, указаны:
- потеря эластичности суставов (остеоартрит);
- Болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит;
- ревматоидный артрит во всех формах и на всех стадиях;
- дистрофические заболевания суставов;
- вертеброгенные болевые симптомы, как следствие воспаления позвоночного столба, окружающих тканей, а также сдавливания нервных корешков;
- ревматические заболевания, которые отличаются распространением на мягкие ткани без воздействия на суставы;
- неврозы;
- подагра;
- послеоперационные болевые синдромы, в том числе вследствие стоматологических и ортопедических манипуляций;
- последствия трав разной степени тяжести;
- мышечная боль, вызванная повышенным тонусом (миалгия);
- острый болевой синдром, спровоцированный различными факторами.
Несмотря на большое количество показаний к применению, Диклоберл рекомендован к применению в составе комплексной терапии в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства. Лечение заболевания при этом необходимо проводить с помощью препаратов, направленных на устранение причин его возникновения, а не внешних симптомов.
Дозировки и способ применения
В зависимости от формы лекарственного средства способы и дозировка его применения также будет отличаться.
Таблица 2. Лечение Диклоберлом
Форма выпуска | Способ введения | Дозировка | Количество приемов |
Парентеральная форма (уколы) | Глубоко внутримышечно | 1 ампула 75 мг — суточная доза (допустимо увеличение под наблюдением врача до 150 мг) | 1 раз в день, при повышении дозы назначают дополнительно таблетки или свечи |
Таблетки | Перорально, одновременно с приемом пищи, чтобы избежать язвенного поражения желудка | 50−150 мг (1 таблетка 50 мг) | 2−3 приема в день |
Капсулы | По аналогии с таблеточной формой | 100 мг в сутки | 1 раз в сутки, при необходимости увеличения дозировки дополнительно назначаются таблетки |
Суппозитории | После акта дефекации вводится глубоко в прямую кишку | 50−150 мг | 2−3 раза в сутки |
Фармакологические свойства
Диклоберл относится к нестероидным лекарственным средствам и выступает в качестве ингибитора циклооксигеназ, в результате чего и достигается значительное облегчение болевых синдромов. Основная концентрация активных компонентов медикамента в крови достигается в течение:
- 10−20 минут при внутримышечном уколе;
- 2−3 часа при приеме таблеток;
- 1 часа при употреблении капсулированной формы;
- 30 минут при использовании суппозиториев.
Диклофенак связывается белками крови, 30% продуктов метаболизма выводится кишечником пациента, остальные 70% – перерабатываются и элиминируются за счет функций почек.
Побочные эффекты
При использовании препарата могут наблюдаться побочные действия со стороны всех систем человеческого организма. Инструкция Диклоберла отмечает следующие возможные нарушения:
- поражение органов желудочно-кишечного тракта и печени различной степени тяжести;
- острые аллергические реакции как в виде высыпаний на коже, так и с синдромами удушья;
- головная боль и головокружение, чувство тревоги и нарушение сна, ощущение страха;
- снижение артериального давления, анемия, судороги, тремор и пр.
Прием медикамента также может ухудшать общее состояние пациента без выраженного воздействия на конкретные органы.
Случаи передозировки
Передозировка препаратом может провоцировать ряд отклонений в работе организма особенно у детей.
Среди возможных последствий:
- головная боль;
- головокружение;
- рвота и диарея;
- кровотечения ЖКТ;
- нарушение функций печени и почек.
При возникновении подобных проявлений необходимо незамедлительно обращаться за квалифицированной медицинской помощью и отменять прием препарата.
Особенности применения
Активный сильнодействующий компонент препарата служит причиной для ограничения его применения пациентами с некоторыми заболеваниями и состояниями. Среди препятствующих приему диагнозов:
- аллергические реакции или неприятие организмом препаратов диклофенака;
- язвенные поражения желудка, кишечника и других органов;
- кровотечение ЖКТ;
- нарушения кровообращения и кроветворения;
- астма, приступы удушья и пр.
Недопустимо назначение препарата в любой форме беременным и кормящим женщинам, детям до 15 лет. Лицам, страдающим от поражения ЖКТ, могут назначаться уколы Диклоберл по инструкции, цена на них несколько отличается, но и эффект достигается быстрее.
Пациентам, которые имеют заболевания кишечника, строго запрещено назначать Диклоберл свечи, инструкция по применению требует введение средства глубоко в прямую кишку, что провоцирует ее раздражение и может вызвать обострение текущих симптомов.
Отзывы о лекарственном средстве
В интернете можно встретить большое количество отзывов о приеме препарата для устранения болевых синдромов, среди них встречаются как положительные отклики в части обезболивания, так и отрицательные из-за побочных эффектов от использования средства.
Для устранения боли в суставах лучшего препарата не найти на рынке, однако во время приема сильно пострадал желудок. После применения Диклоберла еще пришлось лечиться дальше.
Муж начал принимать Диклоберл от болей в спине и уже полгода не может без него жить, как только чувствует, что начинает болеть, сразу принимает лекарство. Можно смело сказать о том, что препарат вызывает явное привыкание, которое теперь мы никак не можем побороть.
Лекарство провоцирует язву. Начала спасаться от боли в суставах с помощью Диклоберла сначала не могла нарадоваться тому, как снимает боль, а потом стала замечать, что болит желудок. В итоге после курса лечения обнаружили зарождающуюся язву.
Польза Диклоберла в качестве обезболивающего, безусловно, есть, симптомы проходят очень быстро. Однако стоит ли оно того, если посмотреть на все побочные эффекты, которые могут возникнуть. Непереносимость к диклофенаку может вызвать удушье и последующую бронхиальную астму. Брала в аптеке в Минске, фармацевт посоветовал обратиться к врачу за назначением аналога.
Аналоги Диклоберла
У препарата есть большой выбор аналогов на фармакологическом рынке, которые также эффективно обезболивают за счет ингибирования простагландинов. Среди наиболее популярных и доступных средств без содержания диклофенака:
- Нимесил. Действующее вещество — нимесулид. Эффект при приеме достигается за 20 минут и длится до 6 часов. Форма выпуска — порошок для суспензий.
- Ибупрофен. Блокирует синтез ферментов циклооксигеназы. Боль проходит в течение часа после приема лекарственного средства. Выпускается в форме таблеток для перорального приема.
- Цитрамон. Действующие компоненты: ацетилсалициловая кислота, кофеин и парацетамол. Относится к комбинированным препаратам комплексного воздействия, в том числе и с анальгетическим эффектом.
- Кетанов. Форма выпуска лекарственного средства — таблетки или раствор для инъекций в ампулах. Основной действующий компонент — кеторолак. Оказывает сильное обезболивающее действие при незначительном противовоспалительном эффекте.
- Нимесил. Действующее вещество — нимесулид. Эффект при приеме достигается за 20 минут и длится до 6 часов. Форма выпуска — порошок для суспензий.
- Ибупрофен. Блокирует синтез ферментов циклооксигеназы. Боль проходит в течение часа после приема лекарственного средства. Выпускается в форме таблеток для перорального приема.
- Цитрамон. Действующие компоненты: ацетилсалициловая кислота, кофеин и парацетамол. Относится к комбинированным препаратам комплексного воздействия, в том числе и с анальгетическим эффектом.
- Кетанов. Форма выпуска лекарственного средства — таблетки или раствор для инъекций в ампулах. Основной действующий компонент — кеторолак. Оказывает сильное обезболивающее действие при незначительном противовоспалительном эффекте.
Пациенты, которые не испытывают трудностей с приемом диклофенака, могут принимать следующие препараты, похожие на Диклоберл инструкцией по применению, ценой и отзывами. Аналоги: Диклофенак натрия, Диклак, Вольтарен, Диклоран, Дикловит, Раптен и прочие.
Препарат Диклоберл — помощник при сильных болях в суставах
Болевые синдромы, сопровождающие ревматические болезни, подагру, оперативные вмешательства или являющиеся последствием перенесенных травм, вызываются в первую очередь сложными воспалительными процессами и отечностью пораженных суставов или мягких тканей.
Для уменьшения интенсивности боли высокой эффективностью отличается препарата диклоберл, использование которого в комплексной терапии также успешно снимает болевой синдром при мигрени, отите, фаринготонзиллите.
Диклоберл: формы выпуска и состав
Препарат представлен разными формами выпуска, что позволяет подобрать наиболее удобный и эффективный способ терапии:
- Диклоберл таблетки 50 мг – в отдельных блистерах по 50 или 100 таблеток;
- Диклоберл 75 мг для инъекций (3 мл), по 5 ампул в каждой упаковке;
- Диклоберл ретард – капсулированная форма для пролонгированного действия по 100 мг, в отдельных блистерах по 10/20/50 капсул;
- Диклоберл свечи по 50 мг, в отдельном блистере по 5/10 ректальных суппозиториев.
Диклоберл: особенности фармакологии
Фармакокинетика
Нестероидное соединение диклофенак – главный действующий компонент Диклоберла отличается активным жаропонижающим, противоревматическим, противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. Основа действия диклофенака в купировании биосинтеза простагландинов, имеющим важное место в природе боли, сложных воспалительных процессов и лихорадочных состояний. При этом концентрации диклофенака, эквивалентные соответствующим дозировкам диклоберла, не оказывают влияния на процесс биосинтеза протеогликанов в хрящевых тканях.
Понижает адгезию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Препарат интенсивно устраняет воспаление и уменьшает отеки тканей вокруг воспаленных суставов или отечность в зоне хирургического вмешательства. Комплексное применение диклоберла с опиоидами с целью купирования приступов боли после операций позволяет снизить количество назначаемых опиоидов.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови диклоберла/диклофенака зависит от формы лекарства:
- После парентерального (в/м) введения диклоберла в ампулах Сmax достигается спустя 10-20 минут;
- После приема таблетированной формы – Сmax наблюдается в период от 2 до 10 часов. При пероральном способе приема диклофенак всасывается полностью из ЖКТ, проходит через печень и происходит пресистемный метаболизм. Постпеченочная циркуляция при этом использует от 35% до 70% диклофенака;
- После применения диклоберла в свечах – Сmax отмечается уже через полчаса.
Процессу метаболизации подвергается около 30% диклофенака. Все продукты метаболизма выводятся кишечником, тогда как почки отвечают за выведение метаболитов неактивных. Время периода полувыведения диклофенака достигает 2 часов и не обуславливается функциями печени или почек.
Особенности фармакокинетики: разные группы пациентов
Индивидуальный возраст больного не служит фактором, оказывающим влияние на метаболизм, процессы всасывания и элиминации диклофенака.
У пациентов с дисфункцией почек при адекватных дозах не отмечается накопление диклофенака. При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин. выявлялось значительное увеличение в плазме (почти в 4 раза) объема метаболитов гидроксилированных.
Диклоберл: показания к применению
Диклоберл назначают при терапии:
- Ревматических болезней (как дегенеративной, так и воспалительной формы) – анкилозирующего спондилита, спондилоартрита, остеоартроза, артрита ревматоидного;
- Болевых синдромов при нарушениях суставов и позвоночника;
- Ревматических проблемах внесуставных тканей;
- Приступов подагры;
- Острых проблем мышечно-скелетного корсета (бурсите, периартрите, тендовагините, тендините и др.);
- Болевых ощущений после проведенных операций или полученных травм, которые сопровождаются отечностью и воспалением (вывихов или переломов, ушибов или растяжений, оперативных вмешательств в стоматологии и др.);
- Невралгии;
- Заболеваний гинекологического направления как с болевым синдромом, так и с воспалением мягких тканей (аднексита, дисменореи и т. д.);
- Воспалительных процессов ЛОР-органов (отите, фаринготонзиллите и др.).
Препарат применяется в комплексной терапии, дополняя лечение причины (основного заболевания) и проявляя противовоспалительное, а также анальгезирующее действие.
Диклоберл: инструкция по применению
Для достижения быстрого и надежного эффекта диклоберл рекомендуется применять в форме ампул — парентерально. Разовая доза уколов диклоберл – 1 ампула (75 мг диклофенака). Суточную дозу допустимо увеличивать не выше 150 мг.
Таблетированная форма препарата с дозировкой 50 мг назначается по 1-3 таблетки в сутки. Разовая доза не может превышать 50-75 мг. Чтобы избежать агрессивного воздействия препарата на слизистую ЖКТ, таблетки диклоберла необходимо принимать во время приема пищи, не разжевывая и запивая их водой в небольшом количестве.
Диклоберл-ретард по 100 мг (в виде капсул) применяется единоразово в сутки. Если болевой синдром не снимается, повышать дозу диклофенака можно только таблетками с соответствующей дозой – 50 мг.
Диклоберл суппозитории 50 мг назначаются в суточной дозе от 50 до 150 мг, которая разбивается на 2-3 введения.
Ампулы диклоберла также используются для внутривенного введения. В сутки доза может достигать не больше 150 мг. Раствор готовится в соотношении 1 ампула диклоберла на 100-500 мл NaCl 0,9% или декстрозы 5%, с добавлением 1 мл 4,2% гидрокарбоната натрия.
Инфузия в/в проводится на протяжении от получаса до 3 часов. Для купирования сильных послеоперационных болевых приступов рекомендуется использовать дозу 25-50 мг, введенные за 15-60 мин. Дальше инфузия продолжается со скоростью 5 мг/ч.
Побочные действия диклоберла
К наиболее распространенным побочным действиям относятся:
- Эзофагит, диспепсия, панкреатит, глоссит, диарея, рвота, дисфункция печени, тошнота, запор — со стороны ЖКТ. При хронических или острых заболеваниях ЖКТ диклоберл может спровоцировать перфорацию язвы, кровавый понос или рвоту с кровью, обильные кровотечения органов ЖКТ, мелену;
- Лейкопения, анемия, понижение уровня тромбоцитов, агранулоцитоз — со стороны лимфы и системы крови. Симптомы побочных явлений могут напоминать первые признаки гриппа, фарингита, а также сопровождаться апатией, кровотечением, образованием поверхностных ранок во рту;
- Аллергические реакции — зуд, сыпь, симптомы крапивницы, серьезных анафилактоидных и анафилактических реакций (провоцирующих остановку дыхания, вызывающих сужение дыхательного просвета, способных привести к шоку, гипотензии), ангиоотека (включая отечность глотки, языка или всего лица), пневмонии и аллергического типа васкулита — в области иммунной системы;
- Тяжесть в груди, ИБС, сердцебиение, гипотензия, редко — инфаркт миокарда — в области сердечно-сосудистой системы;
- В области функциональности органов слуха и зрения, лабиринта: нечеткость зрения, размытость и искаженность картинки, диплопия, вертиго, шум и звон в ушах, другие проблемы со слухом;
- Головокружение, апатия, головная боль, тревожность, утомляемость, сонливость, тремор, возбуждение, судороги, спутанность сознания, инсультные состояния, галлюцинации — со стороны работы нервной системы;
- Психические патологии: депрессия, панические атаки и ночные кошмары, дезориентация и другие расстройства психики;
- Желтуха, гепатит, дисфункция печени, гепатонекроз, увеличение уровня трансаминаз, печеночная недостаточность — в области гепатобилиарной системы;
- Инфекционные реакции: некротический фасцит, асептический менингит (побочные реакции такого типа возникают достаточно редко и преимущественно на фоне аутоиммунных болезней);
- Вобласти мочевыделительной системы: протеинурия, нефрит, почечный некроз (папиллярный), гематурия, ОПН;
- Синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, выпадение волос, эксфолиативный дерматит, пурпура, экземы и эритемы — со стороны состояния и здоровья эпидермиса.
Передозировка
Признаки передозировки
Передозировка диклофенаком не имеет характерной исключительно для этого препарата клинической картины. Признаки передозировки отмечаются в виде тошноты, рвоты и диареи, головной боли и дискомфорта в зоне эпигастрии, кровотечения ЖКТ, головокружения, комы, судорог и т. д.. Тяжелая интоксикация может сопровождаться поражением печени.
Лечение передозировки
Лечение отравления диклофенаком предусматривает как симптоматическую, так и обязательную поддерживающую терапию. Для снятия интоксикации необходимо принять активированный уголь или (в более тяжелых случаях) – обеспечить промывание желудка.
Далее следует назначить проведение специфических мероприятий для конкретных патологий (диализ, диурез форсированный или гемоперфузию).
Противопоказания
Диклоберл не рекомендуется использовать в терапевтических курсах при наличии следующих патологий:
- Язве двенадцатиперстной кишки, желудка или болезни Крона;
- ИБС, перенесенных инфаркта, инсульта, ишемии;
- Пептической язвы;
- Почечной или печеночной дисфункции;
- Аллергических реакций на основной компонент – диклофенак или склонность к аллергиям на препараты НПВС;
- Язвенного колита;
- Бронхиальной астмы;
- Нарушений системы кроветворения;
- Детский возраст (до 15 лет);
- Беременность (особенно III триместр).
Особенные условия приема
Снизить риск возникновения побочных действий поможет четкое соблюдение назначений врача и наиболее оптимальное протяжение терапии.
Использование препарата требует дополнительной защиты для органов ЖКТ (особенно для пациентов с хроническими заболеваниями ЖКТ в анамнезе).
Для пациентов старшего возраста диклоберл назначается с осторожностью, поскольку возраст и наличие возрастных болезней провоцирует развитие указанных побочных реакций.
Диклоберл не используется в терапии беременных и кормящих женщин. Особенный риск для плода лекарство представляет на третьем триместре, провоцируя развитие почечных патологий у плода, преждевременные роды или их задержку на фоне плохого открытия матки.
Диклоберл запрещается назначать до 16 лет.
Учитывая побочные реакции, которые могут возникнуть при приеме препарата, — потеря сознания, дискоординация, ухудшение зрения и т. д. обуславливают запрет на вождение автомобиля или выполнение деятельности, требующей особого внимания.
Взаимодействие с другими препаратами
Комплексный прием диклоберла с лекарствами группы ингибиторов АПФ приводит к дисфункции почек.
Диклоберл на фоне глюкокортикостероидов и НПВС усиливает агрессивное воздействие на слизистую ЖКТ. Комплексное воздействие с кортикотропином, этанолом и колхицином, а также с препаратами зверобоя может вызвать возникновение кровотечения в ЖКТ.
Сочетание диклоберла с дигоксином, фенитоином, препаратами лития провоцирует повышение уровня указанных препаратов в крови.
Диклоберл понижает антигипертензивное действие диуретиков и средств от гипертонии. С калийсберегающими диуретиками диклофенак провоцирует повышение калия в крови.
Диклоберл усиливает токсичноые свойства циклоспорина и метотрексата (даже в случае приема за день до или после применения метотрексата).
Взаимодействие диклоберла с антиагрегантами требует дополнительного контроля за свертываемостью крови.
Препараты с пробенецидом увеличивают время выведения диклофенака.
Диклоберл: цена
Популярность препарата диклоберл обусловлена отличным соотношением качества (эффективности) и доступности (стоимости). Цены на все формы лекарства – уколы, свечи, таблетки и капсулы колеблются в пределах 450-600 рублей.
Диклоберл: аналоги
Наиболее эффективными аналогами диклоберла являются препараты:
- Мелоксикам – имеет таблетированную (редко) форму и ампулы для внутримышечного введения. Отличается меньшей токсичностью, не агрессивен для слизистой ЖКТ;
- Аэртал или Ацеклофенак представляет собой отличную альтернативу при поиске замены диклоберлу в таблетках и капсулах. Препараты выпускаются в виде таблеток или порошка;
- Кетопрофен относится к идентичному фармакологическому профилю, отличается лучшей переносимостью. Плюсы включают вариативность форм выпуска и экономичность стоимости;
- Целекоксиб (Дилакса, Роукоксиб-Роутек) отлично заменяет таблетки диклоберла, оказывая противовоспалительное действие на очаг патологии;
- Кеторолак (таблетки и ампулы) заменяет диклофенак при снятии болезненного синдрома при воспалительных процессах мягких тканей;
- Лорноксикам оказывает выраженный обезболивающий эффект при травмах и воспалениях.
Допускается также замена диклоберла препаратами:
- Нимесилом (нимесулидом);
- Напроксеном;
- Ибупрофеном;
- Аспирином.
Диклоберл: отзывы
Ксения Рыжова «Покупала капсулы Диклоберла по назначению врача – были проблемы по женской линии с сильными болями, воспалением и отечностью. Теперь научилась быстро останавливать боль, принимая капсулы три дня по 1 в сутки. Побочных эффектов не отметила, поэтому рекомендовала препарат коллеге при болях в спине. Она также осталась довольна его быстрым действием и успешным снятием болевых ощущений.»
Анатолий Богданов «Несколько лет назад перенес серьезную травму ноги, после которой периодически мучаюсь от сильных болей в суставе и околосуставных тканях. Перепробовал многие обезболивающие средства: и в таблетках, и в порошках, и в уколах. Вместе с доктором наконец-то подобрали наиболее эффективное решение – первые три дня делаем уколы диклоберла и еще 7 дней принимаю таблетки (по 1-2 в сутки). Снимается воспаление и отечность, а вместе с ними уходит боль. Все же стараюсь не злоупотреблять этим препаратом, поскольку боюсь побочных действий, — принимаю курс только при сильных болях и исключительно после похода к врачу.»
Руслан Краснов «Уже не первый год мучаюсь от подагры. Очень сложно было подобрать лекарство, которое бы эффективно снимало сильные приступы боли. Попробовал Диклоберл в капсулах с дозировкой 100 мг. Сначала действие очень понравилось – боль успешно купировалась, но, к сожалению, появились проблемы с желудком. Думал, придется отказываться от этого препарата. Врач посоветовал дополнить их прием таблетками омепразола. Пока удается избегать побочных действий и справляться с болевым синдромом. Буду продолжать применять капсулы Диклоберла, к тому же препарат можно использовать и в форме уколов, что еще больше сведет к минимуму воздействие на ЖКТ.»
Анастасия Дронова «Открыла чудо-действие обезболивающего препарата Диклоберл для всей семьи: мне уколы помогают при гинекологических болях, мужу – при артрите, а взрослому сыну – при спортивных травмах, полученных на баскетбольной площадке. Нам нравится его эффективность и то, что боль можно снять уже за несколько дней – всего 3-5 уколов или таблеток суммарно. Такая дозировка позволяет быстро восстановить здоровье и не оказывает вредного влияния на другие органы и системы ( по крайней мере – для моей семьи).»
Диклоберл
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие, совместимость, несовместимость
- Аналоги
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Фармакологическое действие
- Особые указания
- Отзывы и консультации
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.
Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).
При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта препарата дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребенка.
При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.
Диклоберл пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).
В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением препарата (содержимое 1 ампулы — 75 мг) препарат следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением препарата с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.
Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.
Фармакологическое действие
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.
Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.
Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.
Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.
Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.
Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.
Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.
Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.
Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.
Аллергические реакции. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях препарат принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии препаратом необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Прием препарата повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков прием препарата усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.
Лечение препаратом увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
АСК снижает концентрацию препарата в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов препарата.
Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты Au повышают влияние препарата на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие препарата к УФ-облучению.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме препарата, тем самым повышая его эффективность и токсичность.