Спазмолитики механизм действия, показания, противопоказания Про-Гастро

Особенности лечения органов пищеварения

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: пищеварение, гепатология, гастрит, спазмолитики, Дицетел, Спазмомен, Одестон

Рациональный подход к выбору спазмолитиков для купирования абдоминальной боли

О тактике купирования абдоминальной боли шла речь в докладе Г.А. ЕЛИЗАВЕТИНОЙ (к.м.н., доцент кафедры гастроэнтерологии ФГУ УНМЦ УД Президента РФ, Москва).

Абдоминальная боль является ведущим симптомом в клинике большинства заболеваний органов пищеварения независимо от нозологии.

В зависимости от продолжительности и характера течения абдоминальная боль подразделяется на острую и хроническую. Острая боль развивается быстро и продолжается относительно недолго – от минут до нескольких часов. Для хронической боли характерно постепенное нарастание, длительное сохранение или рецидивирование на протяжении недель и месяцев.

По механизму возникновения боль в брюшной полости подразделяется на висцеральную, париетальную (соматическую), отраженную (иррадиирующую).

Висцеральная боль возникает при возбуждении ноцицепторов (болевые рецепторы) органов брюшной полости, иннервируемых вегетативной нервной системой, и обусловлена повышением давления в полости органа, растяжением его стенки. Висцеральная боль чаще тупая, разлитая, без строгой локализации, характеризуется ритмичностью. Боль может быть связана с приемом пищи, временем суток, актом дефекации. Может сопровождаться выраженными вегетативными реакциями: слабостью, потливостью, бледностью, тошнотой, рвотой.

Висцеральная боль, связанная с поражением непарных органов, локализуется в области срединной линии живота. При повреждении пищевода, желудка, желчного пузыря, желчных протоков, поджелудочной железы боль проецируется в эпигастральную область, при патологии толстой кишки, мочевого пузыря, органов малого таза – в гипогастральную область. Поражение парных органов (почки, яичники, маточные трубы) вызывает боль в боковых отделах живота. В месте локализации боли отмечается болезненность при пальпации.

Поскольку большинство органов пищеварения являются полыми органами, механизм формирования боли в значительной степени связан с нарушением тонуса гладкой мускулатуры (с преобладанием гипертонуса). В этих случаях эффективны препараты, нормализующие функцию пораженного органа.

Париетальная боль (соматическая) возникает при раздражении париетальной брюшины и четко локализуется в месте раздражения. Как правило, париетальная боль острая, интенсивная, постоянная, с иррадиацией.

Лекарственная терапия при соматической боли неэффективна и даже противопоказана. В большинстве случаев необходимо хирургическое лечение. Примеры: париетальная боль при перфорации и пенетрации органов брюшной полости.

Иррадиирующая (отраженная) боль локализуется в различных областях тела, удаленных от патологического очага. Иррадиирующая боль передается на участки поверхности тела, которые имеют общую корешковую иннервацию с пораженным органом брюшной полости.

Природа хронической абдоминальной боли может быть органической и/или функциональной. Наибольшую сложность представляет диагностика хронической абдоминальной боли, вызванной функциональными расстройствами пищеварительной системы, когда при детальном обследовании не удается обнаружить ни морфологического, ни органического субстрата, вызвавшего боль, что приводит к диагностическим ошибкам и выбору неправильной тактики ведения больных.

Алгоритм лабораторно-инстру-ментального обследования при абдоминальной боли представлен на схеме 1.

Среди заболеваний органов пищеварения особенно широко распространена функциональная патология. От 30 до 50% пациентов, обращающихся в гастроэнтерологические кабинеты, имеют симптомы различных функциональных расстройств.

В соответствии с Римскими критериями III (Диагностические критерии функциональных болезней ЖКТ, 2006 г.) выделено несколько общих признаков функциональных расстройств независимо от уровня поражения:

  • продолжительность основных симптомов не менее 3 месяцев на протяжении последнего года;
  • отсутствие органической патологии и видимого морфологического субстрата;
  • множественный характер жалоб со стороны различных органов и систем при общем хорошем соматическом состоянии и благоприятное течение заболевания без выраженного прогрессирования.

Функциональная абдоминальная боль имеет висцеральную природу, сопровождается спазмами и нарушением двигательной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Спазм гладкой мускулатуры – универсальный патологический эквивалент абдоминальной боли – лежит в основе функциональных нарушений ЖКТ. Поэтому следует признать, что спазмолитики могут служить этиотропной терапией при функциональной боли и симптоматической – при спазмах, которые являются симптомом основного заболевания, но не играют роли в патогенезе.

Расслабление гладких мышц сопровождается снижением тонуса стенки полого органа и внутрипросветного давления. Спазмолитики не только купируют боль, но также способствуют восстановлению пассажа содержимого и улучшению кровоснабжения стенки органа. Важно знать, что спазмолитики не оказывают непосредственного влияния на механизм болевой чувствительности, и их назначение не затрудняет диагностику острой хирургической патологии.

Спазмолитики – самые распространенные лекарственные средства, и в настоящее время наш фармацевтический рынок предоставляет большой выбор этих препаратов. Многие из них разрешены для безрецептурного отпуска и могут применяться без назначения врача.

Читайте также:  Труксал инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Truxal та

Спазмолитики представляют собой разнородную группу препаратов разных фармакологических классов. Они отличаются механизмом и избирательностью действия.

В зависимости от механизма действия спазмолитики делятся на две группы: миотропные и нейротропные (схема 2).

Миотропные спазмолитики в свою очередь делятся на селективные и неселективные.

К селективным для ЖКТ относятся блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (Дицетел), отилония бромид (Спазмомен); блокаторы натриевых каналов: мебеверин (Дюспаталин); донаторы оксида азота: изосорбида динитрат, нитроглицерин, нитропруссид натрия.

К неселективным миотропным спазмолитикам относятся ингибиторы фосфодиэстеразы: дротаверин (Но-шпа), папаверин, аминофиллин, бенциклан. Нейротропные спазмолитики, осуществляющие блокаду М1-, М2— и М3‑холиноре-цепторов гладко-мышечных кле-ток, представлены на схеме 3.

Широкая распространенность и разнообразие мускариновых рецепторов в организме, в том числе в ЖКТ, подтверждают теоретическое обоснование применения холинолитиков.

Выбор спазмолитика при абдоминальной боли в каждом конкретном случае зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата. В таблице 1 отражены характеристики наиболее часто применяемых в настоящее время спазмолитиков.

Спазмолитический препарат Но-шпа (дротаверин) – одно из наиболее популярных лекарственных средств. Он зарегистрирован в России в 1963 г. и до сих пор является лидером рынка по объему продаж. Механизм действия препарата основан на роли фосфодиэстеразы в процессе мышечного сокращения. Фосфодиэстераза представлена в гладкомышечных клетках всех отделов кишечника, желче- и мочевыводящих путей, сосудистых стенок. Дротаверин блокирует фосфодиэстеразу, оказывая выраженное универсальное спазмолитическое действие, независимо от причины, вызвавшей спазм. Но-шпа быстро всасывается и проникает в различные ткани: желудочно-кишечный тракт, билиарную систему, мочевыводящие пути, сосуды, хорошо воздействует на повышенный тонус матки при беременности и родах, эффективна при нефролитиазе и т.д.

Применение Но-шпы предпочтительно в тех случаях, когда боль имеет сочетанную локализацию или склонна к генерализации. У дротаверина отсутствует антихолинергическая активность, что обеспечивает хорошую переносимость препарата.

Но-шпа чаще применяется короткими курсами, для оказания быстрой помощи при коликах, но препарат можно применять и для длительной фармакотерапии хронических заболеваний со спастическим синдромом.

При приеме Но-шпы возможно развитие головокружения, тахикардии, гипотензии. По результатам метаанализа 37 исследований, проведенных с 1964 по 1998 г. с участием 12 111 пациентов, частота побочных эффектов составила 0,9%.

Препарат Но-шпа включен в «Стандарты диагностики и лечения болезней органов пищеварения» и «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (распоряжение Правительства РФ от 30.12.2009 № 2135‑Р).

Часто в процессе принятия решения о применении того или иного лекарственного средства главным аргументом является стоимость препарата. Всесторонний комплексный фармакоэкономический анализ, проведенный в работе А.В. Афонина, О.М. Драпкина, А.С. Колбина, М.В. Пчелинцева, В.Г. Ивашкина (2010), подтвердил, что Но-шпа имеет отчетливые клинико-экономические преимущества при лечении абдоминальной боли, обусловленной спазмом, по сравнению с Дюспаталином и Бускопаном. Использование Но-шпы для лечения боли, вызванной спазмом кишки, способствовало наиболее быстрому регрессу симптомов и было экономически выгодным.

Папаверин – ингибитор фосфодиэстеразы, оказывает генерализованный эффект на многие органы, однако действие на миоциты в 5 раз слабее, чем у Но-шпы.

Гиосцин (Бускопан) зарегистрирован в 1958 г. Селективный блокатор М1— и М3‑холинорецепторов, которые в большей степени представлены в желудочно-кишеч-ном тракте, билиарной системе и в меньшей степени – в гладкомышечных структурах мочевыводящих путей и органов малого таза.

Бускопан не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому влияние на ЦНС отсутствует. Основным показанием к его применению являются спастические боли, прежде всего при функциональной патологии органов пищеварения. Курс лечения может быть коротким или продолжаться до двух недель. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия, задержка мочи, парез аккомодации, сонливость. Частота побочных эффектов составляет около 14%.

Мебеверин (Дюспаталин) блокирует натриевые каналы, ограничивая поступление натрия в гладкомышечную клетку, и таким образом предотвращает мышечный спазм, а также блокирует поступление внеклеточного кальция, что усиливает антиспастический эффект. Мебеверин селективно действует на тонкую и толстую кишку и отчасти на желчные пути, не вызывая атонии кишечника. Путем восстановления градиента давления в кишечнике восстанавливает пассаж желчи.

Читайте также:  Проблема алкоголизма среди подрастающего поколения Статья в журнале «Молодой ученый»

Пинаверия бромид (Дицетел) и отилония бромид (Спазмомен) являются представителями селективных блокаторов кальциевых каналов. Эти селективные миотропные спазмолитики применяются преимущественно у больных с функциональными расстройствами толстой кишки. Эффект дицетела дозозависимый – 7–10% введенной дозы попадает в печень, что позволяет использовать препарат в лечении билиарной боли, но преимуществ в этом отношении перед другими спазмолитиками он не имеет. В качестве нежелательного эффекта может развиться запор. В настоящее время Спазмомен отсутствует на российском фармакологическом рынке.

Гимекромон (Одестон) обладает избирательным спазмолитическим действием на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса, но при этом не влияет на тонус желчного пузыря. Используется исключительно для купирования билиарной боли, не оказывает влияния на другие гладкие мышцы.

Определенную роль в регуляции моторной функции кишечника играют эндогенные опиаты, которые могут стимулировать или замедлять моторику пищеварительного тракта.

В таблице 1 представлен препарат тримебутин (Тримедат, Дебридат) – полный агонист опиатных рецепторов. Взаимодействуя с μ-, δ- и κ-рецепторами энкефалинов, тримебутин нормализует моторику кишечника, повышает болевой порог в толстой кишке, купирует симптомы вздутия и ощущения переполнения кишечника, благоприятно действует как при гипокинетических, так и при гиперкинетических формах нарушений моторной деятельности кишки, то есть обладает универсальным эффектом.

Таким образом, тактика купирования абдоминальной боли определяется причиной возникновения, топографией, интенсивностью и доминирующими механизмами болевого синдрома.

Больные с функциональной болью не нуждаются в назначении анальгетиков независимо от интенсивности болевого синдрома. Выбор спазмолитика зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата, возможных побочных эффектов и его стоимости.

В настоящее время специалисты располагают большим арсеналом средств, действующих на разные патогенетические звенья спазма гладкой мускулатуры, формирующих боль. Задача врача состоит в том, чтобы выбрать оптимальный спазмолитический препарат, который имеет минимальное число побочных эффектов, позволяет максимально быстро купировать боль и не допустить ее рецидива.

3.5.7. Спазмолитики

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.


Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

Читайте также:  Иерсиниоз - возбудитель, симптомы, диагностика, лечение - Здоровье человека, симптомы и лечение забо

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спазмол (дротаверин) спазмолитическое, миотропное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Спазмолитики – список препаратов

Большинство всех возникающих болей связано со спастическим сокращением гладкой мускулатуры внутренних органов. Для устранения этого неприятного симптома предназначены спазмолитики – список препаратов данной группы насчитывает около полутора тысяч медикаментов. Некоторые из них базируются на природных составляющих, основой других являются искусственные химические соединения.

Классификация перечня препаратов-спазмолитиков

Обычно рассматриваемые лекарственные средства делятся на 2 большие подгруппы в соответствии с их механизмом действия:

  1. Миотропные. Такие спазмолитики изменяют течение биохимических процессов в тканях и клетках непосредственно гладкой мускулатуры.
  2. Нейротропные. Этот тип медикаментов воздействует на нервы, которые стимулируют гладкие мышцы внутренних органов, прерывая или приостанавливая процесс передачи импульсов, раздражения, возбуждения.

Миотропные препараты-спазмолитики

Представленная группа лекарств, как правило, в качестве активных ингредиентов включает:

  • бенциклан;
  • галидор;
  • отилония бромид;
  • дротаверин;
  • гимекромон;
  • папаверин;
  • нитроглицерин;
  • изосорбида динитрат;
  • пинаверия бромид;
  • бендазол;
  • гимекромон;
  • мебеверин.

На основе перечисленных действующих веществ выпускаются следующие наименования медикаментозных средств:

  • Демидовский сироп;
  • Спазмоцистенал;
  • Ависан;
  • Галидор;
  • Дриптан;
  • Энаблекс;
  • Келлин;
  • Новитропан;
  • Бендазол;
  • Веро-Дротаверин;
  • Демидовский эликсир;
  • экстракт марены красильной ;
  • раствор Дибазола для инъекций;
  • Дицетел;
  • Спазоверин;
  • дротаверина гидрохлорид;
  • Плантекс;
  • Дюспаталин;
  • Алталекс;
  • Но-шпа;
  • Спазмовералгин Нео;
  • Либракс;
  • Марелин;
  • Дроверин;
  • Папаверин;
  • бенциклана фумарат;
  • Цистрин;
  • мебеверина гидрохлорид;
  • Тримедат;
  • мятные таблетки;
  • Спазмонет;
  • листья мяты перечной ;
  • Дротаверин;
  • Ниаспам;
  • Цистенал;
  • Платифиллин;
  • масло мяты перечной ;
  • Спазмомен;
  • настойка мяты перечной ;
  • Нош-Бра;
  • Оксибутин;
  • пинаверия бромид;
  • Пле-Спа;
  • Спазмол;
  • Никошпан;
  • Спаковин;
  • Дибазол;
  • Спарекс;
  • Триган;
  • плоды фенхеля.

Приведенный список препаратов-спазмолитиков помогает при болях в желчном пузыре, печени, желудке, почечных и кишечных коликах, предменструальном синдроме и других спастических сокращениях внутренних органов.

Названия нейротропных препаратов-спазмолитиков

Наиболее эффективным базовым ингредиентом рассматриваемой подгруппы спазмолитиков является сульфат атропина. Он представляет собой токсин, блокирующий передачу импульсов в нервной системе, поэтому обладает выраженным и быстрым действием при болевом синдроме.

Также в качестве активных компонентов для производства нейротропных спазмолитиков используются вещества, похожие по механизму работы на сульфат атропина – М-холиноблокаторы:

  • бускопан;
  • гиосциламин;
  • прифиний бромид;
  • арпенал скополамин;
  • гиосцина бутилбромид;
  • платифиллин;
  • апрофен метоциний;
  • дифацил;
  • ганглефен.

Список рекомендуемых аптечных наименований:

  • Пирегексал;
  • Вагос;
  • Бускопан;
  • Гастрил;
  • Пирен;
  • Метацин;
  • Гастромен;
  • Пирензепин;
  • Детрузитол;
  • Гастрозем;
  • Мидриацил;
  • Гастропин;
  • Иправент;
  • Пиренцепин;
  • Гастроцепин;
  • Мидрум;
  • Гиосцин;
  • Платифиллин;
  • Оксивент;
  • гиосциамина сульфат;
  • Итроп;
  • Но-Спазм;
  • гидротартрат платифиллина.

Также осуществляется выпуск комбинированных медикаментов, которые устраняют спазм не только гладких мышц, но и кровеносных сосудов, а также проявляют обезболивающие свойства – Спазмалгон, Баралгин. Данные спазмолитики входят в список препаратов при головной боли, мигренях и других подобных патологиях.

Ссылка на основную публикацию
Соски при беременности! Почему болят соски при беременности
Боли в сосках во время беременности — патология или норма + советы врача как избавиться от недуга Боль в сосках,...
Снуп при беременности в третьем триместре применение
Снуп от насморка – можно ли беременным Когда происходит зачатие, материнский организм глобально перестраивается, а чтобы иммунная система не воспринимала...
Снятие на ЭКГ техника и алгоритм действия, как правильно снять электроды
Правильная техника снятия ЭКГ Метод электрокардиографии, предполагающий регистрацию электрических полей сердца и выведение графика на дисплее или бумаге, на протяжении...
Соскоб на энтеробиоз (взрослые, дети) показания, как сдать, расшифровка (срок изготовления, сколько
Энтеробиоз Соскоб на энтеробиоз (или анализ на яйца глист) – метод, позволяющий выявить заражение одним из видов гельминтов – острицами...
Adblock detector