Противокашлевые средства 1

Противокашлевые средства

Препараты этой группы подавляют кашель — защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).

По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств :

1. Средства центрального типа действия — наркотические анальгетики (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид — дионин).

2. Средства периферического типа действия (либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид — глаувент).

КОДЕИН (Codeinum)- препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость.

Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки «Кодтерпин», панадеин, солпадеин (Стерлинг Хелс СВ) и др.

Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин.

Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия).

МОРФИН — наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям, когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др. ).

К противокашлевым средствам с преимущественно периферическим действием относят следующие препараты :

ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки по 0, 1) — синтетический препарат, назначаемый по одной таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент.

Механизм действия либексина связывают:

— с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты,

— с легким бронхолитическим эффектом.

На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.

К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых.

Аналогичным препаратом является ГЛАУЦИН -алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum). Препарат выпускается в таблетках по 0, 1. Действие заключается в угнетении кашлевого центра, седативном действии на ЦНС. Глауцин также ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при бронхите. Препарат назначают для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах, коклюше. Приго употреблении отмечают угнетение дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и отхаркивания мокроты. Возможно умеренное понижение артериального давления, так как препарат обладает альфа-адреноблокирующим действием. Поэтому глауцин не назначают лицам, страдающим гипотензией и лицам с инфарктом миокарда.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) — препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания. Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

ФАЛИМИНТ (Falimint; драже по 0, 025) — оказывает слабое местноанестезирующее действие и хорошее дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта и носоглотки, уменьшая, при воспалении, явления раздражения слизистых, возникновение с них рефлексов, в том числе и кашлевых.

Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле. При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства.

17.2. Противокашлевые средства

Кашель — защитный рефлекс, возникает в ответ на раздражение слизистой оболочки дыхательных путей. При кашле из дыхательных путей удаляется раздражающий агент — мокрота (избыточный секрет бронхиальных желез) или инородное тело. Противокашлевые средства, действуя на разные звенья кашлевого рефлекса, уменьшают частоту и интенсивность кашля.

Кашлевой рефлекс инициируется с чувствительных рецепторов слизистой оболочки бронхов и верхних дыхательных путей. Афферентная импульсация поступает в продолговатый мозг (от бронхов — по афферентным волокнам блуждающего нерва, от гортани — по афферентным волокнам языкоглоточного нерва). Увеличение афферентации приводит к стимуляции центра кашлевого рефлекса. Эфферентная импульсация от центра кашлевого рефлекса достигает дыхательных мышц (межреберных и диафрагмы) по соматическим двигательным волокнам и вызывает их сокращения, проявляющиеся форсированными выдохами.

Читайте также:  ТОП5 приложений Android упражнения для глаз (восстановления зрения)

При воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся повышенной секрецией бронхиальных желез (бронхит, трахеит), кашель способствует дренированию бронхов и ускоряет процесс выздоровления (продуктивный кашель). В подобных случаях целесообразным представляется не подавление кашля противокашлевыми средствами, а назначение средств, облегчающих отделение мокроты (отхаркивающие средства). Однако при некоторых заболеваниях (хронические воспалительные заболевания, плеврит, злокачественные новообразования) кашель не выполняет защитных функций (непро- дуктивный кашель) и изнуряет больного, возникая в ночное время. В таких случаях целесообразно назначение противокашлевых средств.

Противокашлевые средства различают по локализации и механизму действия.

• Противокашлевые средства центрального действия:

— средства с наркотическим действием — кодеин, этилморфин;

— ненаркотические средства — глауцин, окселадин;

• Противокашлевые средства периферического действия:

Механизм противокашлевого действия кодеина и этилморфина обусловлен снижением возбудимости центра кашлевого рефлекса и дыхательного центра за счет стимуляции опиоидных рецепторов в продолговатом мозге. При этом прямой корреляции между способностью препаратов угнетать дыхание и кашлевой центр не отмечают. Стимуляция опиоидных рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах мозга приводит к развитию эйфории и, как следствие, развитию лекарственной зависимости (см. главу 14 «Анальгезирующие средства»). В связи с последним свойством (наркогенный потенциал) отпуск кодеина и этилморфина регламентирован.

Кодеин — алкалоид опия, по структуре метилморфин, обладает выраженным противокашлевым, а также анальгезирующим действием. Выпускают в виде основания и в виде кодеина фосфата. Применяют в составе комбинированных препаратов: таблетки «Терпинкод»* (кодеин и отхаркивающие средства: натрия гидрокарбонат и терпингидрат), входит в состав микстуры Бехтерева (настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин) и др. В терапевтических дозах кодеин практически не угнетает дыхательный центр, или это действие мало выражено. При систематическом применении препарат может вызвать констипацию. При длительном использовании кодеина развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Этилморфин (Дионин * ) получают полусинтетическим путем из морфина. Этилморфин действует подобно кодеину, оказывает выраженное угнетающее влияние на кашлевой центр. Препарат применяют внутрь в случае сухого изнуряющего непродуктивного кашля при плеврите, бронхите, трахеите.

Препараты ненаркотического действия (глауцин, окселадин) непосредственно угнетают центр кашлевого рефлекса. При этом они не активируют опиоидергическую систему мозга и не вызывают лекарственную зависимость, в меньшей степени угнетают дыхание.

Г л а у цин (Глаувент*) — препарат растительного происхождения, (алкалоид мачка желтого) блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса. Хорошо всасывается при приеме внутрь, эффект возникает через 30 мин и длится около 8 ч. Среди побочных эффектов возможны гипотензия, головокружение и тошнота.

Окселадин (Тусупрекс*)-синтетический препарат. Блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 4-6 ч после приема. По свойствам близок к глауцину.

Преноксдиазин (либексин * ) относят к противокашлевым средствам периферического действия. Оказывает местноанестези- рующее действие на слизистую оболочку бронхов, препятствуя возникновению кашлевого рефлекса. Препарат практически не влияет на ЦНС, обладает некоторым бронхолитическим и противовоспалительным действием. Применяют внутрь, противокашлевой эффект продолжается 3-4 ч. В качестве побочных эффектов может вызывать онемение языка, сухость ротовой полости, диарею.

Противокашлевые препараты механизм действия

Выделяют две группы противокашлевых средств:

  1. Средства центрального действия:
    • – опиоидные (наркотические) препараты – кодеин, этилморфина гидрохлорид;
    • – неопиоидные (ненаркотические) препараты – глауцина гидрохлорид, тусупрекс.
  2. Средства периферического действия: либексин.

Механизм действия

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получили противокашлевые препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, этилморфина гидрохлорид и декстрометорфан.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда и относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической), а также появлением такого побочного эффекта, как запор. В качестве лекарственных средств наиболее широко применяют кодеин и кодеина фосфат. Кроме того, препарат входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблетированного препарата «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др. Лекарственные средства группы кодеина высоко эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным – наряду с противокашлевым эффектом они одновременно угнетают дыхательный центр.

Читайте также:  Бупраксон® - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но более активен в своем проявлении.

Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину). Оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако угнетение дыхательного центра является наиболее серьезным побочным явлением, наряду с развитием лекарственной зависимости. В связи с чем, их используют эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия избирательно угнетают кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамират, пентоксиверин, ледин и фолкодин. Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Переносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. Некоторые противокашлевые препараты этой группы имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые препараты периферического действия

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с бронхолитическими свойствами. На центральную нервную систему влияния не оказывает. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Кроме того, к данной группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, а также действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Препараты оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым препаратам афферентного действия. Их действие основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Препараты представлены таблетками для рассасывания, сиропами и чаями, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.

Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, в том числе с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — доступный и эффективный метод увлажнения.

Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде таблеток для рассасывания.

Фармакокинетика

Большинство противокашлевых средств хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови кодеина достигается через 1 ч, бутамирата цитрата — через 1,5 ч. В последнем случае она составляет 6,4 мкг/мл, связь с белками — 95%. Оба лекарственных средства подвергаются биотрансформации в печени и полностью выводятся с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Т1/2 кодеина — 3—4 ч, бутамирата цитрата — 6 ч. Изучение фармакокинетики большинства других препаратов и их компонентов не проводилось.

Место в терапии

Противокашлевые лекарственные средства применяются с целью подавления частого сухого кашля. При кашле, связанном с раздражением верхних дыхательных путей, показано применение противокашлевых препаратов с местноанестезирующей активностью. Собственно местные анестетики используются для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.

Противопоказания и предостережения

Назначение противокашлевых лекарственных средств в случае наличия у пациента влажного кашля приводит к застою мокроты в дыхательных путях, что ухудшает бронхиальную проходимость и может способствовать развитию пневмонии. Наркотические противокашлевые препараты вызывают угнетение дыхания.

Читайте также:  Кандидоз, причины и симптомы, диагностика и лечение кандидоза у мужчин и женщин

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают отхаркивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей.

Механизм действия

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получили противокашлевые препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, этилморфина гидрохлорид и декстрометорфан.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда и относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической), а также появлением такого побочного эффекта, как запор. В качестве лекарственных средств наиболее широко применяют кодеин и кодеина фосфат. Кроме того, препарат входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблетированного препарата «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др. Лекарственные средства группы кодеина высоко эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным – наряду с противокашлевым эффектом они одновременно угнетают дыхательный центр.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но более активен в своем проявлении.

Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину). Оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако угнетение дыхательного центра является наиболее серьезным побочным явлением, наряду с развитием лекарственной зависимости. В связи с чем, их используют эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия избирательно угнетают кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамират, пентоксиверин, ледин и фолкодин. Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Переносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. Некоторые противокашлевые препараты этой группы имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые препараты периферического действия

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с бронхолитическими свойствами. На центральную нервную систему влияния не оказывает. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Кроме того, к данной группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, а также действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Препараты оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым препаратам афферентного действия. Их действие основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Препараты представлены таблетками для рассасывания, сиропами и чаями, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.

Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, в том числе с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — доступный и эффективный метод увлажнения.

Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде таблеток для рассасывания.

Ссылка на основную публикацию
Противозачаточные и слабый алкоголь
Сочетание алкоголя с противозачаточными препаратами Главные новости недели Первое пиво с лечебными грибами А ещё оно веганское и безглютеновое. Тонущего...
Простатосепт-цинк суппозитории инструкция по применению, аналоги, состав, показания
ПРОСТАТИЛЕН-ЦИНК отзывы ПРОСТАТИЛЕН-ЦИНК отзывы Пожаловаться на отзыв Поделиться отзывом Страница отзыва Пожаловаться на отзыв Поделиться отзывом Страница отзыва Пожаловаться на...
Простейшие паразиты таблица видов и форм
Простейшие паразиты у человека Простейшие формы жизни обитают практически повсеместно на всей планете. Они живут в водоемах, на суше, в...
Противозачаточные при эндометриозе какие оральные контрацептивы лучше принимать
Cochrane Вопрос обзора Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) обычно используют для лечения боли, связанной с эндометриозом, но насколько хорошо они работают,...
Adblock detector