Эффективность новой формы флупиртина (Катадолона форте) в лечении острой боли в спине ; НейроNEWS пс

Катадолон

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Катадолон — обезболивающее, анальгезирующее лекарственное средство центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению

Препарат Катадолон применяется для лечения острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Способ применения

Капсулу Катадолон следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы.

Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Противопоказания

Препарат Катадолон противопоказан пациентам с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии); myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина); заболевания печени; хронический алкоголизм; звон в ушах (в т.ч.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Беременность

Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

Читайте также:  Ночью чешется всё тело, почему чешется тело перед сном, по ночам

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки Катадолона с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч.

Условия хранения

Препарат Катадолон следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Катадолон — капсулы массой 100 мг.

В блистере 10 шт. 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 капсула Катадолон содержит активное вещество: флупиртина малеат 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг.

Оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

Дополнительно

Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Катадолон

Катадолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1— (5-гидрокситриптофан), альфа1— и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

  1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
  2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
  3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Читайте также:  Клотримазол при себорейном дерматите способ применения

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови

7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Головные боли различного генеза;
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
  • Боли при злокачественных новообразованиях;
  • Посттравматические боли;
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
  • Дисменорея.

Противопоказания

  • Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
  • Нарушения функции печени;
  • Хронический алкоголизм;
  • Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
  • Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
  • Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Катадолон в Москве

Катадолон Инструкция по применению

  • Цена на Катадолон от 0.00 руб. в Москве
  • Купить Катадолон в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Катадолон в 658 аптек

Катадолон

Наименование производителя

АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ

Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.

Плива Краков,Фарм.завод А.О./АВД.фарма ГмбХ и Ко.К

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Ципла Лтд/Плива Хрватска д.о.о.

Страна

Общее описание

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Форма выпуска и упаковка

10 — блистеры (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (1) — пачки картонные.

10 — блистеры (3) — пачки картонные.

10 — блистеры (5) — пачки картонные

10 — блистеры (5) — пачки картонные.

блистер 7, пачка картонная 1

блистер 7, пачка картонная 2

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

таблетки пролонгированного действия

Описание

неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К+) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2+), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-, ?2-, 5НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.Катадолон и Катадолон ретард — препараты центрального действия, обеспечивающие влияние по трем основным направлениям. Обезболивающее действие Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К+, происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са2+). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са2+). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс. Миорелаксантное действие Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействие захвату ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения. Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармокинетика

Около 90% флупиртина абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около ? введенной дозы флупиртина происходит в печени.В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сложившихся аминов. Этот метаболит характеризует примерно ? обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили.Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая.Большая часть введенной дозы (69%) выделяется почками. Распределение выводимого вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильный метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом. Катадолон. Продолжительность T? из плазмы крови составляет около 7 ч (или 10 ч для самого препарата и его метаболита М1), что благоприятно для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртина в дозе 50–300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционален принятой дозе.У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T? при длительном применении препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Катадолон ретард. T? из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T? из плазмы крови — около 20 и 16 ч соответственно).Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении Cmax — 0,8 ?г/мл (0,4–1,5 ?г/мл) — отмечают через 2,4 ч после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) — через 1,9 ч, значение Cmax составляет 1,0 ?г/мл (0,6–2,4 ?г/мл). При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции [определено по значению AUC0-? 14,1 ?г/мл·ч по сравнению с 10,7 ?г/мл·ч], а также увеличение Cmax (1,0 ?г/мл по сравнению с 0,8 ?г/мл), которое достигается позже (через 3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

Читайте также:  Метилпарагидроксибензоат (парабен, E-218) что это, вред применения в лекарствах, продуктах, косметик

Особые условия

пациентам в возрасте старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорригированной дозе (см. ПРИМЕНЕНИЕ).При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией.Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из-за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в плазме крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.Поскольку метаболическое превращение флупиртина осуществляется главным образом печенью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), потому что его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше. Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять флупиртина малеат в период беременности, поскольку флупиртин обладает репродуктивной токсичностью.Исследования свидетельствуют о наличии флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание. Дети. Препарат противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента.

Состав

Флупиртин 400мг; Вспомогательные в-ва; метилметакрилата и этилакрилата сополимер, тальк, кальция гидрофофата дигидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, краситель железа оксид

флупиртин малеат 100 мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Показания

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом

Противопоказания

— заболевания печени в анамнезе;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет

Способы применения

Побочные действия

Очень часто: утомляемость (около 15% пациентов), особенно в начальный период лечения. Часто: головокружение, изжога, тошнота/рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потоотделение, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность/нервозность. Нечасто: спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.Аллергические реакции, которые в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд. Очень редко: повышение активности трансаминаз (обычно обратимо, проходит после снижения дозы или отмены терапии с применением флупиртина малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них). Частота неизвестна: отдельные сообщения о печеночной недостаточности.Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Лекарственное взаимодействие

препарат может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или оказывающих миорелаксирующее действие.Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртина малеата с варфарином и диазепамом.В случаях комбинированной терапии при назначении флупиртина малеата с производными кумарина (например варфарином)

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Ссылка на основную публикацию
ЭРИТРОЦИТЫ, свойства и функции; Студопедия
Из чего состоит кровь? Оглавление Эритроциты (красные кровяные тельца) Лейкоциты (белые клетки крови) Тромбоциты (кровяные пластинки) Кровь состоит на 60...
Энтерол при рвоте у ребенка инструкция по применению
Энтеросгель как профилактика ротавирусной инфекции Ротавирусная инфекция относится к разновидности кишечных заболеваний. Существует 2 пути заражения: через пищу или контакт...
Энтеросгель — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Энтеросгель Пищеварительные расстройства зачастую сопровождаются явлениями общей интоксикации — слабостью, головной болью, тошнотой и дискомфортом в области живота. Чтобы справиться...
Эриус — описание препарата, состав, показания к применению Еженедельник АПТЕКА
В борьбе с аллергией: препарат Эриус и его дешёвые аналоги Существует множество заболеваний аллергической природы: экзема, отеки, сильный зуд, крапивница,...
Adblock detector