Циннаризин — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

ЦИННАРИЗИН АВЕКСИМА

  • Регистрационный номер: ЛСР-003105/08
  • Международное непатентованное название: циннаризин
  • Лекарственная форма: таблетки
  • Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов
  • Форма выпуска: таблетки 25 мг № 50
  • Состав: активное вещество: 25 мг циннаризина

ЦИННАРИЗИН АВЕКСИМА влияет на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление.

Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день.
Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

  • При кинетозе («дорожной» болезни):
    — взрослым — по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов),
    — детям старше 5 лет — ½ дозы, рекомендованной взрослым.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с ½ дозы, увеличивая ее постепенно.

2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

циннаризин — Cinnarizine

  • N07CA02 ( ВОЗ )
  • ( Е ) -1- (дифенилметил) -4- (3-фенилпроп-2-енил) пиперазин
  • 1547484
  • 1264793Y
  • D01295Y
  • ChEMBL43064Y

Циннаризин является антигистаминным и кальция канала блокатор из diphenylmethylpiperazine группы. Известно также способствовать мозговой кровотоку, и поэтому используются для лечения церебральной апоплексии , после травмы головного мозга симптомов, и церебрального артериосклероза. Однако, чаще всего назначают для тошноты и рвоты в результате укачивания или других источников , таких как химиотерапия , головокружение или болезнь Меньера .

Циннаризин был впервые синтезирован в качестве R1575 от Janssen Pharmaceutica в 1955 году непатентованное название происходит от коричного заместителя на одном из атомов азота, в сочетании с общей конечной «-rizine» для «антигистаминных / головного мозга (или периферических) вазодилататоры». Он не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он также упоминается как один из наиболее часто используемых препаратов для укачивания в британском Королевском флоте .

содержание

  • 1 Медицинские применения
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Фармакокинетика
  • 4 Фармакодинамика
  • 5 Устранение
  • 6 Смотрите также
  • 7 Ссылки

Медицинские применения

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты , связанных с укачивание , головокружение , болезнь Меньера , или синдрома Когана . На самом деле, это один из всего лишь выбрать несколько препаратов , которые показали положительный эффект при хроническом лечении головокружения и шума в ушах , связанное с болезнью Меньера. Однако, в связи с повышением уровня сонливости , вызванных лечением, это , как правило , ограниченное применение в пилотов и экипажей , которые должны быть надежно начеку. В клиническом исследовании (п = 181), лечение с циннаризином уменьшило возникновение умеренного опыта вертего на 65,8% и крайнем головокружение на 89,8%.

Он действует путем вмешательства в передаче сигнала между вестибулярным аппаратом от внутреннего уха и рвота центром гипоталамуса путем ограничения активности вестибулярных волосковых клеток , которые посылают сигналы о движении. Несоответствие обработки сигнала между внутренним движением уха рецепторами и зрительными чувствами отменяются, так что смешение мозга двигается ли индивидуум или стоя уменьшаются. Рвота в укачиванию может быть физиологическим компенсаторным механизмом мозга , чтобы держать человека от перемещения , так что он может приспособиться к восприятию сигнала, но истинная эволюционная причина этой болезни в настоящее время неизвестно.

Когда предписанный для проблем баланса и головокружения, циннаризин обычно принимаются два или три раза в день в зависимости от количества каждой дозы и при использовании для лечения болезни движения, таблетка берется по крайней мере за два часа до поездки , а затем вновь через каждый четыре часа во время движения , Однако, недавнее исследование 2012 сравнивая эффекты циннаризина в трансдермальные скополамин для лечения морской болезни, пришел к выводу , что скополамин было сообщено как значительно более эффективным , и как имеющие меньше побочных эффектов , чем циннаризин. Это привело к выводу , что трансдермальные скополамин, скорее всего , лучший вариант для лечения укачивания в флотский экипаж и других морских путешественников.

Кроме анти-головокружения лечения, циннаризин может быть также рассматривать как ноотропного препарата из — за его способности vasorelaxating (за счет блокады кальциевых каналов), которые происходят в основном в головном мозге и тем , что он также используется в качестве успокаивающего средства лабиринтной. Циннаризин ингибирует приток кальция в красные кровяные клетки, что повышает эластичность клеточной стенки, тем самым повышая их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это позволяет крови более эффективно и путешествовать через суженные сосуды для того , чтобы привести кислород к поврежденной ткани. Оно также эффективно в сочетании с другими ноотропными, прежде всего пирацетами ; в таком сочетании каждый препарат потенцирует другой в повышении снабжения кислородом головного мозга. Животное исследование сравнения эффективности циннаризина и флунаризин (производный от циннаризина , который 2.5-15 раз сильнее для лечения транзиторной глобальной церебральной ишемии , было обнаружено , что циннаризин помог улучшить функциональные аномалии ишемии, но не помогло с повреждением к нейронам. флунаризину, с другой стороны, предложил более нейронную защиту, но был менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении.

Читайте также:  Слизь в кале у грудничка на грудном или искусственном вскармливании причины, что делать

Кроме того, циннаризин может быть использован в водолазах без повышенного риска центральной нервной системы токсичности кислорода , который может привести к судорогам, и высокий риск в замкнутых кислородных погружениях. Это также имеет отношение к водолазам , которые потенциально могли бы иметь пройти гипобарическую декомпрессионную терапию, которая использует высокое давление кислорода , а также может пострадать от какой — либо риски токсичности кислорода ЦНСА циннаризина-индуцированного. Однако, циннаризин не повышает риск токсичности, а на самом деле, доказательство , даже , кажется, предполагает , что циннаризин может быть полезным в помощи задержки O2 токсичности в центральной нервной системе. Существует также доказательство того, что циннаризин может быть использован в качестве эффективного лекарства против астмы при регулярном приеме.

Циннаризин также было установлено, что ценное лечение второй линии для идиопатической крапивницы васкулит .

Побочные эффекты

Побочные эффекты испытывали, принимая диапазон циннаризина от легкого до очень серьезного. Возможные побочные эффекты включают сонливость, потливость, сухость во рту, головная боль, проблемы кожи, вялость, желудочно-кишечные раздражения, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения / ригидность мышц и тремор. Поскольку циннаризин может вызвать сонливость и помутнение зрения, важно, чтобы пользователи убедиться, что их реакции являются нормальными до вождения, действующие механизмы или делать какие-либо другие работы, которые могут быть опасными, если они не являются полностью оповещения или увидеть хорошо.

Циннаризин Известно также , чтобы вызвать острый и хронический паркинсонизм из — за его сродства к D2 — рецепторов, которые сильно встречное предполагает его фактическую полезность для улучшения neurohealth. Антагонистические эффекты циннаризин в допаминовых D2 — рецепторов в стриатуме приводит к симптомов депрессии, тремора, мышечной ригидности, поздняя дискинезия, и акатизия, которые характеризуются как болезнь Паркинсона лекарственно-индуцированный и является второй ведущей причиной болезни Паркинсона. Данные свидетельствуют о том , что он является одним из метаболитов циннаризина, С-2, который играет активную роль в содействии развитию медикаментозного Паркинсона. Также следует отметить , что , по оценкам , 17 100 новых случаев паркинсонизма связаны с введением любого циннаризина или флунаризина, делая циннаризин и медикаментозный Паркинсон серьезной проблему. Эти люди особенно подвержен риску являются пожилыми пациентами, в частности женщин и пациенты , которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существует также доказательство того, что позволяет предположить , что у пациентов с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической predispostion к заболеванию более склонны к развитию лекарственных индуцированным форм этого заболевания в результате лечения циннаризина.

В дополнение к антагонистической рецепторов D2, лечение с циннаризин также было показано , что приводит к снижению пресинаптического дофамина и серотонина, а также изменения в везикулярного транспорта дофамина. Terland и др. показал , что хроническое лечение с циннаризином строит высокие концентрации препарата достаточно того, что они мешают протонному электрохимическим градиент , необходимым для упаковки дофамина в пузырьки. Циннаризин, рКа = 7,4, выступает в качестве протонофора , который предотвращает выработку MgATP-зависимой электрохимического градиент решающего значения для транспортировки и хранения дофамина в пузырьки, и тем самым снижает уровни допамина в базальных нейронах ганглиев и приводит к болезни Паркинсона симптомы.

Кроме того, несколько случаев у детей и взрослых передозировки циннаризина сообщались, с эффектами , в том числе целого ряда симптомов , такие как сонливость , кома, рвота, гипотония , ступор и судорога. Когнитивный осложнения , вероятно , приведут от антигистаминных эффектов циннаризина, в то время как эффекты двигателя являются продуктом antidopaminergic свойств. В случае передозировки пациент должен быть доведен до и наблюдается в больнице для потенциальных неврологических осложнений.

Читайте также:  Давление от Мексидола повышает или понижает АД

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, с частотой и количеством доз в зависимости от причины для приема препарата. После проглатывания, вещество впитывается довольно быстро и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax , максимальный уровень препарата в испытуемой области ( как правило , в плазме крови), был измерен , 275 +/- 36 нг / мл, где Tmax, количество времени , что лекарственное средство присутствует в количестве максимума в в крови, было 3,0 +/- 0,5 часа. АУК , ( площадь под кривой экстраполировать на бесконечность) , которая может быть использована для оценки биологической доступности , была 4437 +/- 948 (нг.ч / мл). Ликвидация Период полувыведения колеблется от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста. Однако устранение средний конечный период полувыведения для молодых добровольцах вводили 75 мг циннаризин, было установлено, что 23,6 +/- 3,2 часа.

Исследование , в котором вводило 75 мг дозы циннаризина, два раза в день в течение двенадцати дней, чтобы здоровые добровольцы, наблюдало , что циннаризин сделал накапливаться в организме, с стационарным коэффициентом накопления 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, ППК Т для этого промежутка времени (Т = 12 дней) существенно не отличалась от AUC∞, которая была оценена от однократного введения дозы. В очень слабо основном , а также липофильном соединении с низкой растворимостью в воде, циннаризин может пересечь гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии. Именно из — за этого свойства , что она способна оказывать воздействие на его мозгового кровотока в головном мозге.

Биодоступность перорально вводимого циннаризин , как правило , с низким и переменным из — за высокой частоты деградации. Тем не менее, было установлено , что при внутривенном введении в липидной эмульсии, лучше фармакокинетика и распределение в тканях были достигнуты. Введение эмульсии липида имело более высокую AUC и низкий клиренс , чем форма раствора, а это означает , что существует повышенная биологическая доступность циннаризина, что позволяет для улучшения терапевтического эффекта. Плазменная Фармакокинетика циннаризина вводит внутривенно следует модель три отсека первой с быстрой фазой распределения, с последующей более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной элиминацией. Vss (устойчивое состояние кажущийся объем распределения) для введения липидной эмульсии был 2x ниже (6,871 +/- 1,432 л / кг) , чем у циннаризин данного в растворе (14,018 +/- 5,598 л / кг) , и было обнаружено , что значительно менее циннаризин был рассмотрен в легких и головного мозга в состоянии липидной эмульсии. Это очень важно , потому что это приведет к уменьшению вероятности токсических побочных эффектов в центральной нервной системе .

фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист напряжения управления ионами кальция каналов Т-типа, так как его связывания блокирует каналов и сохраняет их инертными. Это имеет значение Ki (константа) ингибирующая из 22 нм. Известно также , чтобы иметь антигистаминные , antiserotoninergic и antidopaminergic эффекты, связывание с рецепторами гистамина H1, и дофаминергических (D2) рецепторов. IC 50 (полумаксимальную ингибирующую концентрацию) циннаризин для ингибирования гладких мышц сжатия 60мм и это было показано , что этот препарат преимущественно связывается с его целевых кальциевых каналов , когда они находятся в открытом, в отличие от закрытой конформации. При лечении тошноты и укачивания ранее было высказано предположение , что циннаризин оказывает свое действие путем ингибирования токов кальция в закрытых каналах напряжения в типа II вестибулярных волосковых клеток во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею , что в фармакологически соответствующих уровнях (0,3 мкм-0,5 мкм), циннаризин не уменьшая вестибулярные головокружения, блокируя кальциевые каналы, а скорее путем ингибирования (К калия + ) токов, которые активируются повышенным гидростатическим давлением на волосковые клетки. Это правда , что циннаризин делает упразднять токи кальция в вестибулярных волосковых клеток, а также ; это просто , что это происходит только при более высоких концентрациях препарата (3мая). Ингибирование этих токов работает , чтобы уменьшить головокружение и тошноту движения индуцированного расхолаживая над реактивностью вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Действие циннаризина Целевые действия
антагонист кальция ионного канала кальциевые каналы Т-типа
антигистаминный рецепторов H1
Antiserotinergic 5-НТ 2 рецепторов
Antidopaminergic D2 рецепторы

устранение

После введения, циннаризин полностью метаболизируется в организме и метаболитов устраняются на одну треть в моче и две трети в твердых отходов.

Циннаризин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: циннаризин — 0,025 г.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), масло вазелиновое.

Читайте также:  Дефицит витамина D и его фармакологическая коррекция Шварц Г

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX: [N07CA02].

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика: селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика: всасывается в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь — 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 91 %. Полностью метаболизируется в печени (посредством глюкуро-нирования). Период полувыведения равен — 4 часам. Выводится в виде метаболи-тов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.

Показания к применению.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, дети до 5 лет.

С осторожностью.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды.
При недостаточности мозгового кровообращения: по 25 мг три раза в день. При нарушении периферического кровообращения — по 50-75 мг три раза в день. При вестибулярных нарушениях — по 25 мг три раза в день.
Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев. При кинетозе («дорожной» болезни): взрослым — по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов), для детей от 5 лет — 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь. Прочие: аллергические реакции, увеличение массы тела.

Передозировка.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, снижение артериального давления, рвота, кома.
Лечение: специфического антидота не существует, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, сеативных средств, трициклических антидепрессантов. В связи с наличием антигистаминного эффекта, циннаризин может повлиять на результаты антидопингового контроля спортсменов (ложный положительный результат), а также может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Особые указания.

Больным болезнью Паркинсона препарат назначают лишь в случае, когда преимущества лечения циннаризином превосходят по значимости возможное ухудшение течения основного заболевания.
В связи с антигистаминным эффектом назначение циннаризина следует прекратить за 4 дня до проведения аллергической кожной пробы. Циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат).
Больным с непереносимостью лактозы, следует учитывать, что препарат ее содержит в качестве вспомогательного вещества.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами:

Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного лабораторного обследования функции печени, почек, периферической крови.

Форма выпуска.

Таблетки 25 мг.
По 10 штук в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 50 или 100 таблеток в банки оранжевого стекла или в банки полимерные. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности.

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

Отпускают по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель / организация, принимающая претензии:

ОАО «Дальхимфарм»
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22

Ссылка на основную публикацию
ЦЕФТРИАКСОН» инструкция по применению (уколы) как разводить, аналоги, цена в аптеках
Цефтриаксон : инструкция, применение, цена Цефтриаксон – антибиотик III поколения широкого спектра действия группы ценфалоспоринов, с эффектом продленного действия, который...
Центр Блохина ограничил прием пациентов из-за COVID-19 у сотрудника Общество РБК
Онкодиспансер на каширке Регистратура: +7 (499) 324-0878 +7 (499) 324-0998 Метод ПЭТ Что такое ПЭТ/КТ ПЭТ-исследование – для чего? ПЭТ...
Центр клинической неврологии отзывы, фото, цены, телефон и адрес — Медицинские центры — Санкт-Петерб
Клиника неврологии невский 22 24 Фотографии клиники Сотрудники клиники Награды, лицензии, сертификаты Описание клиники Все преимущества для пациентов — главный...
Цефтриаксон» инструкция, состав, лечение и цены в 2020 году
Как быстро действуют уколы цефтриаксона? Т.к. вы неавторизованы на сайте. Войти. Т.к. вы не трастовый пользователь. Как стать трастовым. Т.к....
Adblock detector