Цезолин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

• Код по АТХ
• Действующие вещества
• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Использование во время беременности
• Противопоказания

• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Взаимодействия с другими препаратами
• Условия хранения
• Срок годности
• Фармакологическая группа
• Фармакологическое действие
• Код по МКБ-10
• Производитель

Лекарственное средство Цезолин относится к антимикробным β-лактамным препаратам, и, в частности, к группе цефалоспориновых антибиотиков I поколения. Активный компонент препарата является производным 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Цезолин

Цезолин показан при следующих заболеваниях:

• Инфекционные микробные поражения дыхательной системы и оториноларингологических органов (ангина, тонзиллиты, фарингиты, воспаления легких и бронхов, эмпиема плевры, абсцессы легкого, отиты, гаймориты).
• Инфекционные заболевания мочевыводящей и желчевыводящей системы.
• Инфекции органов брюшной полости, кожных покровов, костно-суставной системы (перитонит, остеомиелит, пиодермия, фурункулы, абсцессы).
• Сифилис, гонорея.
• Инфекционные осложнения после ожогов, ран или оперативных вмешательств.
• Профилактические мероприятия, проводимые до или после оперативных вмешательств.

[3], [4], [5], [6], [7]

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде лиофилизированной массы для изготовления растворов для инъекционного введения. Масса расфасована во флаконы, которые помещены в индивидуальные картонные упаковки.

Один флакончик с лиофилизированной массой может содержать активного компонента цефазолина 0,5 г или 1 г.

Препарат производится в Индии фармацевтической компанией Люпин Лтд.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Фармакодинамика

Цезолин – представитель цефалоспориновой группы первого поколения антибиотиков для внутреннего употребления. Убивает бактерии, препятствуя процессу синтеза стенки микробной клетки. Обладает широким диапазоном антимикробного воздействия. Проявляет активность по отношению к грам (+) стафилококкам, стрептококкам, коринобактериям, а также к грам (-) шигеллам, сальмонеллам, эшерихиям, клебсиеллам, трепонеме, лептоспире и пр. Эффективен в борьбе с некоторыми штаммами энтеробактерий и энтерококков.

Не проявляет активности по отношению к индолположительным штаммам протея, микобактериям, анаэробным бактериям, а также к метициллиноустойчивым штаммам стафилококков.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Цезолин в количестве 0,5 и 1 г предельная плазменная концентрация действующего вещества может составлять 38 и 64 мкг/мл. Пиковое содержание цефазолина наблюдается спустя 60-120 минут после инъекции.

После внутривенной инъекции препарата в количестве 1 г пиковая концентрация составляет 180 мкг/мл, что можно наблюдать уже спустя 6 минут после инъекции.

Активное вещество способно проникать в суставные сумки (обычно спустя полтора-два часа, у новорожденных детей – спустя 4-5 часов, у больных с расстройствами почечной функции – от 3-х до 42 часов), в сосудистые стенки и сердечные ткани, в органы брюшной полости, в систему мочевыделения, плаценту, кожные и слизистые покровы.

Препарат выводится посредством системы мочевыделения в сохраненном виде, в основном на протяжении шести часов после введения (до 90%). Через сутки выведенное количество препарата доходит до 95%.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Использование Цезолин во время беременности

Следует избегать использования Цезолин во время беременности. Доказаны факты проникновения действующего компонента препарата сквозь плацентарный барьер.

В период лактации препарат в малых количествах определяется в молоке матери.

Использование Цезолин беременными и кормящими женщинами не приветствуется, и может быть назначено лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины значительно выше, чем возможная опасность для эмбриона или новорожденного малыша.

Противопоказания

Медпрепарат Цезолин не применяют:

• при склонности к аллергии на цефалоспориновые антибиотики;
• у грудных детей до 1 месяца;
• при тяжелых расстройствах почечной функции и хроническом колите.

[29], [30], [31], [32], [33]

Побочные действия Цезолин

Цезолин может вызывать следующие побочные действия:

• Развитие аллергии: покраснение кожных покровов, высыпания, зудящая сыпь, затрудненное дыхание, отек, боли в суставах, анафилаксия, признаки многоформной экссудативной эритемы, эозинофилия.
• Судорожные припадки.
• При явлениях почечной дисфункции: ухудшение состояния.
• Диспептические проявления, приступы тошноты и рвоты, эпигастральные боли, холестаз, гепатит.
• Анализ крови: признаки лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, уменьшение или увеличение уровня тромбоцитов в крови.
• Нарушение микрофлоры кишечной, влагалищной среды и ротовой полости.
• Гиперактивность печеночных трансаминаз, наличие в крови креатина, повышение протромбинового индекса.
• Боль на месте инъекции, развитие воспаления венозной стенки при внутривенной инъекции.

[34], [35]

Способ применения и дозы

Препарат можно вводить посредством внутримышечных или внутривенных инъекций (как струйным, так и капельным способом).

Стандартная суточная дозировка для взрослого пациента от 1 до 4-х г, при предельной суточной дозировке до 6 г. Препарат вводят около 3-х-4-х раз в день. Курс терапии 1-2 недели.

В качестве профилактических мер в послеоперационном периоде Цезолин вводят внутривенно: в количестве 1 г за полчаса до начала оперативного вмешательства, столько же – на протяжении операции, и от 500 мг до 1 г на протяжении первых 24 часов после оперативного вмешательства, через 8-часовые промежутки времени.

Пациентам с функциональными почечными расстройствами дозировку препарата корректируют в зависимости от креатининового клиренса: не требует корректировки схема приема Цезолин при клиренсе от 55 мл за минуту и выше, либо при уровне креатинина в сыворотке крови 1,5 мг% и меньше. Если клиренс опускается до 35 мл за минуту, а уровень креатинина доходит до 3 мг%, то дозировку можно не изменять, ограничиваясь удлинением интервалов между введениями (не менее 8 часов). При клиренсе до 11 мл за минуту и уровне креатинина до 4,5 мг% вводят половину назначенной дозировки с промежутками по времени в 12 часов. Если клиренс составляет 10 мл за минуту или ниже, а уровень креатинина в сыворотке крови нарастает до 4,6 мг% или выше, то применяют половину назначенного количества препарата с временными интервалами введения от 18 до 24 часов.

Лечение обычно начинают с пробного введения 500 мг препарата. В педиатрии от 1 месяца и более назначают от 25 до 50 мг на килограмм массы тела в сутки. При наличии осложнений дозировка препарата может увеличиваться до 100 мг на килограмм массы тела в сутки. Частота инъекций – до 3-4-х раз в день.

Если у ребенка обнаружены расстройства почечной функции, то количество вводимого препарата привязывают к показателям скорости очищения крови:

• при клиренсе от 70 до 40 мл за минуту используют только 60% от ранее назначенной дозировки с временным промежутком в 12 часов;
• при клиренсе от 40 до 20 мл за минуту оставляют лишь 25% от ранее назначенной дозировки с временным промежутком в 12 часов;
• при клиренсе от 5 до 20 мл за минуту применяют 10% от ранее назначенной дозировки один раз в сутки.

Все перечисленные дозировки используют после однократного введения «ударной» дозировки.

Для подготовки инъекционных и инфузионных растворов 500 мг лиофилизата разводят в 2 мл инъекционной воды, а 1 г лиофилизата – в 4-х мл.

При внутривенном введении полученный препарат следует развести в 5 мл инъекционной воды. Вводить аккуратно, не спеша, на протяжении 4-5 минут.

Для капельного введения лиофилизат разводят в 100 мл декстрозного раствора, изотонического раствора или р-ра Рингера. Лиофилизированная масса должна полностью раствориться в жидкости. Если в растворе имеются нерастворимые элементы, то такой препарат использовать не рекомендуется.

[36], [37], [38], [39], [40], [41], [42]

ЦЕЗОЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕЗОЛИН (CEZOLIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: cefazolin; (6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа- 1 -азабицикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета или почти белого цвета;

Состав: 1 флакон содержит цефазолина натрия эквивалентно цефазолина 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. b-лактамные антибиотики.

Код АТС J01DA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик i поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма, имеющий широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продуцирующих и непродукуючих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, b-гемолитических стрептококков группы А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не эффективен в отношении Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении в дозе 1 г на 1 час. Максимальная концентрация – 64 мкг/мл. После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в конце инфузии. После внутривенного введения 1 г максимальная концентрация – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути. Проникает через плацентарный барьер, в среднее ухо, в легкие, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,8 ч, при внутривенном введении – 2 ч, при нарушении функции почек – 20 — 40 час.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 — 90 %, через 24 ч – 70 — 95 %. После внутримышечного введения в дозе 1 г максимальная концентрация в моче составляет 4 мг/мл.

Показания для применения. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред — и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4 — 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 — 5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (1 г) разводят в 100 — 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение производят в течение 20 — 30 мин (скорость введения – 60 — 80 капель в минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25 — 0,5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 — 1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 — 1 г каждые 6 — 8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6 — 8 часов.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25 — 50 мг/кг массы тела (за 3 — 4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).

Средняя продолжительность лечения составляет 7 — 10 дней.

Детям ежедневная доза составляет 25 — 50 мг/кг массы тела, разделенную на 3 — 4 приема и эффективна при тяжелых и умеренных заболеваниях. Дозу можно увеличить до 100 мг/кг массы тела при тяжелых заболеваниях.

У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) применяется 60 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У пациентов с клиренсом креатинина от 40 до 20 мл/мин применяется 25 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У детей с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) применяют 10 % от ежедневной дозы каждые 24 часа. Все эти дозы применяют от начальной дозы.

При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 — 30 мл/мин. Могут применять обычные дозы, но с интервалом введения не менее 8 часов. С клиренсом креатиинину 30 — 10 мл/мин – следует применять половину дозы с интервалом введения 12 ч, менее 10 мл/мин – половину дозы с интервалом введения 18 — 24 час.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.

Цезолин (Cezolin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цезолин

1 г — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T 1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T 1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания активных веществ препарата Цезолин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения — 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.